В состав Тизанидина входит активное вещество тизанидин, а также вспомогательные компоненты:
- безводная лактоза;
- микрокристаллическая целлюлоза;
- коллоидный диоксид кремния;
- стеариновая кислота.
Форма выпуска
Таблетки 2 и 4 мг, круглой формы. Цвет белый.
На одной стороне таблетки расположена разделительная полоска, на второй маркировка Т2 или Т4.
Фармакологическое действие
Тизанидин – это миорелаксант центрального действия. Попадая в организм активное вещество препарата способствует снижению тонуса скелетных мышц, снижает их сопротивление при пассивных движениях, уменьшает спазматическую реакцию, усиливает произвольные сокращения.
В целом препарат оказывает мышечно-расслабляющее действие за счет угнетения спинномозговых полисинаптических рефлексов. Данное действие обусловлено высвобождением аминокислот из пресинаптических терминалей спинальных интернейронов.
Фармакодинамика и Фармакокинетика
Поглощение и распределение
После перорального приема Тизанидин по существу, полностью поглощается. Абсолютная биодоступность составляет приблизительно 40% (CV = 24%), из-за обширного первого прохождения через печень.
Активное вещество препарата распространяется со средним устойчивым объемом распределения 2,4 л / кг (CV = 21%). Связываемость с белками составляет 30%.
Метаболизм и экскреция
Период полураспада Тизанидина приблизительно 2,5 часа (CV = 33%). Примерно 95% введенной дозы метаболизируется. Основной изофермент цитохрома Р450 участвует в метаболизме CYP1A2 с образованием активных метаболитов. Период их полураспада находится в диапазоне от 20 до 40 часов.
Выводится в основном через почки (60%) и желудочно-кишечный тракт (20%).
Показания к применению Тизанидина
Тизанидин назначают для лечения спастического состояния скелетных мышц, которое сопровождает развитие неврологических заболеваний, таких как:
Также препарат показан при болезненных спазмах скелетных мышц, которые развиваются вследствие поражения позвоночника.
Противопоказания
Препарат противопоказан у пациентов, принимающих сильнодействующие ингибиторы CYP1A2, такие как флувоксамин или Ципрофлоксацин.
Побочные действия
В ходе исследования действия Тизанидина на пациентов были выявлены побочные действия, такие как сонливость, сухость во рту, гипотензия, снижение артериального давления, брадикардия, головокружение, слабость или астения, мышечные спазмы, галлюцинации, усталость, нарушение функции печени и гепатотоксичность.
Реже лечение с использованием данного лекарственного препарата могут возникнуть следующие нежелательные эффекты:
Инструкция к применению Тизанидина
В соответствии с инструкцией по применению Тизанидина, рекомендуемая начальная доза составляет 2 мг.
Поскольку эффект от приема таблеток достигает пика приблизительно от 1 до 2 часов после введения дозы и рассеивается в период от 3 до 6 часов после приема, лечение может проводиться с интервалом от 6 до 8 часов. В течение суток можно принимать не более трех таблеток.
Дозировка может быть постепенно увеличена до 4 мг на каждую дозу, если через четыре дня после начала лечения положительного эффекта не последует. Общая суточная доза не должна превышать 36 мг. Разовые дозы более 16 мг не изучались.
Дозирование у пациентов с почечной недостаточностью
Таблетки Тизанидин следует использовать с осторожностью больным с почечной недостаточностью.
Дозирование у пациентов с нарушением функции печени
Также данный лекарственный препарат с осторожностью следует назначать пациентам с любой формой печеночной недостаточностью. У таких больных, при титровании индивидуальные дозы должны быть уменьшены.
При лечении больных с печеночной недостаточностью необходимо регулярно проводить мониторинг уровней аминотрансферазы. Первый мониторинг рекомендуется через месяц после лечения.
Передозировка
В ходе исследования воздействия данного препарата на организм специалистами были выявлены случаи преднамеренной и случайной передозировки Тизанидином. Клинические проявления передозировки имеют различную фармакологию.
В большинстве случаев наблюдается снижение сенсориума, в том числе вялость, сонливость, спутанность сознания и кома. Также передозировка проявляется в дисфункции сердечной мышцы, включая брадикардию и гипотонию.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Взаимодействие с Флувоксамином и Ципрофлоксацином
Одновременное применение Флувоксамина или Ципрофлоксацина и Тизанидина противопоказано. Изменения фармакокинетики Тизанидина при совместном приеме с Флувоксамином или Ципрофлоксацином может привести к значительному снижению артериального давления, сонливости и нарушению психомоторных функций.
Взаимодействие с ингибиторами CYP1A2
Из-за потенциальных лекарственных взаимодействий, одновременное применение Тизанидина с другими ингибиторами CYP1A2, такими как Зилейтон, Фторхинолон следует избегать.
Прием препарата совместно с сильными ингибиторами CYP1A2 (Амиодарон, Мексилетин, Пропафенон, Верапамил, Циметидин, Фамотидин, оральных контрацептивов, Ацикловир, и Тиклопидин) строго противопоказан.
Взаимодействие с контрацептивами
Одновременное применение Тизанидина с оральными контрацептивами не рекомендуется. Но, если текущее состояние здоровья требует лечения с использованием данного препарата, то дозировка должна быть минимальной.
Неправильное дозирование может привести к развитию побочных эффектов: артериальной гипотензии, брадикардии, чрезмерной сонливости.
Взаимодействие с алкоголем
Алкоголь увеличивает концентрацию действующего вещества препарата в крови, что может привести к проявлению нежелательных реакций.
Условия хранения
Хранить Тизанидин рекомендуется в темном месте при комнатной температуре. Беречь от детей.
Срок годности
Срок хранения препарата составляет 3 года.
Условия продажи
Отпускается из аптек по рецепту врача с соответствующей печатью.
Аналоги Тизанидина
На фармацевтическом рынке существуют аналоги Тизанидина, к которым относятся:
- Сирдалуд;
- Сирдалуд МР;
- Тизалуд;
- Тизанидин-Тева;
- Тизанил-Тева.
Отзывы о Тизанидине
Тизанидин – препарат, который пациентами переносится по-разному. Отзывы о данном лекарственном препарате позволяют сделать выводы, что далеко не всегда его прием оказывает ожидаемое действие.
Побочные эффекты проявляются в одном из трех случаев. К примеру, Елена из Барнаула пишет:
«… Назначили Тизанидин, так как стали мучить сильные мышечные боли и спазмы. После приема второй таблетки почувствовала сильное головокружение, слабость и позывы к рвоте.
Думала, что это просто у меня организм настолько ослаб, что так реагирует. Решила, что дальнейший прием таблеток пройдет нормально.
Ан нет, все продолжилось и еще усугубилось – проблемы с желудком, давлением, сильное сердцебиение. После обращения к врачу таблетки заменили».
Олег из Новосибирска тоже написал о проявлении побочной реакции:
«… Стал принимать Тизанидин и после первой же таблетки чуть не заснул прямо на работе. Понял механизм действия – мышечный спазм проходит во время сна».
Стоит заметить, что таких отзывов в интернете единицы, в основном рецензии носят положительный характер, что говорит об эффективности данного лекарственного препарата.
Цена Тизанидина
Стоимость Тизанидина является оптимальной в соотношении цена/качество, поэтому многие специалисты назначают для лечения своих пациентов именно эти таблетки.
В цена таблеток Тизанидин варьируется от 110 до 160 рублей и зависит от количественного содержания активного вещества в одной таблетке.
Тизанидин: инструкция по применению, показания, аналоги
Для лечения спастических состояний скелетных мышц, вызываемых неврологическими заболеваниями, дегенеративными изменениями в спинном мозге, при различных поражениях позвоночника, после травм или хирургических операций часто назначают Тизанидин – инструкция по применению подробно расскажет о механизме воздействия, свойствах и правилах приема этого лекарственного средства.
Фармакологические свойства препарата
Согласно классификации по клинико-фармакологическим признакам Тизанидин входит в группу средств, влияющих на нервно-мышечную передачу. Это миорелаксант, расслабляющий мускулатуру, действующий по центральным механизмам.
Воздействуя на ЦНС и угнетая нейроны спинного мозга, Тизанидин блокирует передачу нервного импульса к исполнительным структурам.
В результате двигательные нейроны, управляющие сокращением поперечнополосатых мышечных волокон, не получают сигнала и рабочий орган (мышца) не двигается.
Происходит расслабление отдельных напряженных мышц и целых мышечных групп, оно идет снизу, от кончиков пальцев нижних конечностей, и вверх – до мышц головы: мимических и жевательных. При этом на нисходящие проводящие пути ЦНС, вызывающие двигательные реакции, Тизанидин не влияет.
Естественная передача возбуждения в нейромышечных синапсах (места соединения нервного окончания с мышцей) и протекающие в них химические реакции не нарушаются, идущие в мускулы нервные импульсы не блокируются, поэтому движение организма в целом Тизанидин не ограничивает.
Состав, формы выпуска
Держатели регистрационного удостоверения Тизанидин – ЗАО «Березовский фармацевтический завод» и компания Teva Pharmaceutical Industries, Израиль (производится медикамент в Венгрии, поступает на рынок под маркой Тизанидин-Тева). Под этим торговым наименованием выпускают единственную лекарственную форму – предназначающиеся для перорального применения таблетки. Действующим веществом лекарства является Тизанидин (латинское название tizanidine).
Существует 2 разновидности таблеток – дозировкой 2 и 4 мг.
Инструкция описывает внешний вид медикамента: круглой формы, белого цвета или слегка желтоватые, с обеих сторон выпуклые (таблетки Тизанидин-Тева дополнительно имеют разделительную риску и гравировку соответственно дозировке – «Т2» или «Т4»). Расфасовываются в 10 ячейковые блистерные упаковки. В индивидуальную картонную пачку помещают 2, 3, 5 либо 10 блистеров.
Помимо активного вещества медикамент содержит ряд вспомогательных ингредиентов:
- лактоза безводная, силифицированная микрокристаллическая целлюлоза (продукт совместной обработки МКЦ и коллоидного диоксида кремния) – наполнители, связующие компоненты;
- стеариновая кислота или стеарат магния – смазывающее вещество, стабилизатор консистенции, препятствует комкованию.
Как действует Тизанидин
Лекарство характеризуется селективным действием, Тизанидин проводит релаксацию мышц, не влияя на их силу и не ухудшая естественную двигательную активность.
По своим свойствам он сходен с другими популярными антиспастическими средствами – Мидокалмом и Баклофеном, но действует другими механизмами, поэтому лучше переносится и более эффективен в отношении снижения судорожной напряженности (клонуса).
В дополнении к миорелаксирующему эффекту, оказывает анальгезирующее воздействие умеренной выраженности. Тизанидин считается сильнодействующим лекарством и его назначают в случаях, когда другие миорелаксанты оказались бессильны либо не дали ожидаемого эффекта.
Проведенные исследования таблеток Тизанидин и отзывы пациентов показывают, что препарат помогает при различных видах боли. Его часто используют в неврологической практике для медикаментозного лечения спастического тонуса, т.к. он реже других провоцирует развитие мышечной слабости, тазовых нарушений, синдрома лекарственной зависимости.
При болезни Шарко, дрожательном параличе, кривошеи, торсионной мышечной дистонии этот миорелаксант оказывается малоэффективным.
В чем заключается действие препарата Тизанидин:
- увеличение отклика пресинаптических a2-адренорецепторов, подавление высвобождения из вставочных нейронов возбуждающих медиаторных аминокислот, что приводит к блокаде спинномозговых рефлексов и обеспечению антиспастического эффекта;
- расслабление мышц, снятие гипертонуса сгисгибательной и разгибательной мускулатуры;
- обеспечение нормального функционирования мышечных волокон, снятие ограниченности двигательных функций, препятствование вторичным изменениям костно-мышечного аппарата, ускорение процесса выздоровления;
- снижение мышечного сопротивления во всех фазах пассивного движения;
- облегчение мышечно-тонических болей, головной боли, обусловленной напряжением перикраниальных мышц, лечение миофасциального болевого синдрома, локализованного в шее, плечах, спине, конечностях, грудной клетке.
При легких болях (острой и подострой) улучшение самочувствия наступает уже на 3-й день курсового приема таблеток Тизанидин, боли исчезают после 5-7 дней применения.
Для ослабления хронической боли потребуется 2-4 недели (обычно в комбинации с лекарствами из других фармакологических групп).
При более выраженном болевом синдроме, особенно сопровождающимся воспалительным процессом, рекомендуется комплексный подход – сочетание миорелаксанта с НПВС и прочими анальгетиками.
В ходе исследований установлено, что Тизанидин способен потенцировать эффект нестероидных препаратов, уменьшать их ульцерогенное действие, снижать частоту других побочных проявлений. Доза и продолжительность приема должны подбираться врачом.
Инструкция приводит основные параметры клинической фармакокинетики миорелаксанта Тизанидин:
- Всасывание: при пероральном приеме активное вещество быстро и практически полностью поглощается, абсорбируется в пищеварительном канале. Биологическая доступность – 34-40%. Прием пищи на скорость и полноту всасывания существенно не влияет.
- Распределение: в системном кровотоке Тизанидин циркулирует в основном в свободном виде, с белками плазмы связывается лишь 30% поступившей дозы. Пик концентрации в крови фиксируется через 1-2 ч после принятия таблетки. При повторном приеме той же дозы максимальная концентрация увеличивается на 25%. При введении в терапевтических количествах – в диапазоне 4-20 мг, наблюдается линейная зависимость от вводимой дозы. Отмечается низкий уровень групповой вариабельности фармакокинетических параметров, что позволяет прогнозировать содержание действующего вещества в крови. Активное соединение равномерно распределяется в ткани-мишени.
- Метаболизм: около 95% препарата под действием печеночных ферментов биотрансформируется, образуя неактивные метаболиты.
- Экскреция: уходит из организма в основном с мочой, в малой части (около 4,5%) – в неизменной форме. Концентрация препарата в системе кровотока снижается на 50% через 2-4 ч после принятия таблетки. Объем распределения и период полувыведения зависят от возраста и работоспособности почек, у пациентов с почечной дисфункцией стандартные показатели максимальной концентрации в плазме увеличиваются вдвое, а период полувыведения достигает 14 ч. Нарушения в работе печени также повышают системное воздействие действующего соединения.
Применяется Тизанидин при нарушениях мышечного тонуса и связанных с ним болевых синдромах.
Его считают препаратом выбора и средством монотерапии при неврологических заболеваниях, для которых характерны рефлекторные острые боли, образующиеся в мышцах, связках, сухожилиях, фасциях, дисках или суставах позвоночника. Но чаще Тизанидин используют как составной компонент комплексного лечения заболеваний, сопровождающихся мышечными спазмами.
По инструкции показанием к применению таблеток являются следующие заболевания и состояния:
- рассеянный склероз;
- паралич половины тела (гемиплегия);
- судороги центрального происхождения;
- миелопатия хронического течения – спинальная травма, дистрофические, невоспалительные поражения спинного мозга, сосудистая миелопатия (геморрагический и спинальный ишемический инсульт), сирингомиелия;
- артриты, спондилез любого отдела позвоночника, шейный, поясничный остеохондроз;
- послеоперационный период замены тазобедренного сустава, реабилитация после удаления межпозвонковой грыжи.
Инструкция по применению
Дозировку и продолжительность терапии назначает врач. При расчете учитывается вид заболевания, степень развития патологии, интенсивность симптомов, характер боли, переносимость препарата, физиологические особенности пациента.
Начинают лечение с минимальных доз – 2-6 мг, постепенно, наблюдая за реакцией организма, каждые 3-7 дней прибавляют еще по 2-4 мг вплоть до прекращения боли. При определении суточной дозы важно придерживаться правила минимальной эффективной дозировки.
Дозу подбирают отдельно в каждом конкретном случае, титрование занимает в среднем 2-4 недели, плохая переносимость часто выявляется уже после первого приема. Суточную дозу Тизанидина рекомендуется делить на 3-4 приема.
При этом 4 раз – дополнительный, только в тяжелых случаях и желательно в вечернее время, перед сном, чтобы с выгодой использовать такой часто встречающийся побочный эффект таблеток, как повышенная сонливость.
Для выраженного положительного результата обычно хватает 12-24 мг, принятых в течение суток. Максимально допустимо принять 36 мг, превышать дозу инструкция запрещает.
Производитель рекомендует следующую схему применения Тизанидина:
- легкий болевой синдром – 2-4 мг;
- умеренной выраженности – до 6-8 мг;
- сильные мышечные спазмы – довести до 8-12 (оптимальная доза);
- спастичность, обусловленная неврологическим расстройством или черепно-мозговой травмой – начиная с 6 мг и до 12-24 (максимум 36 мг).
Длительность лечения может доходить до нескольких месяцев. Запрещено проводить резкую отмену препарата.
Клинические проявления передозировки включают отсутствие энергии, тягу ко сну, помраченность сознания, коматозное состояние, нарушение в работе сердечной мышцы, падение давления, снижение частоты сердечных сокращений. Повышенная осторожность требуется от пациентов с почечной, печеночной недостаточностью, артериальной гипотензией или старше 65 лет.
Инструкция запрещает применять Тизанидин в случае наличия:
- индивидуальной непереносимости составляющих медикамента;
- детского и подросткового возраста – 0-18 лет;
- беременности;
- грудного вскармливания.
Побочные эффекты
При оценке соотношения пользы и риска следует учитывать, что Тизанидин – наиболее предпочтительный в этом плане препарат (среди существующих миорелаксантов). Выявленные побочные реакции слабой или умеренной выраженности, по большей части временные, основанием для отмены лечения служить не могут.
Инструкция предупреждает о возможности возникновения следующих явлений:
- быстрая утомляемость;
- желание поспать днем или наоборот, бессонница;
- головокружение;
- ощущение сухости во рту, тошнота;
- снижение давления – от незначительного до развития коллапса (при принятии высоких доз);
- замедление пульса;
- повышение показателей микросомальных ферментов печени (трансаминаз) в анализе крови;
- снижение мышечной силы;
- кожная сыпь.
Внимание!
При обнаружении головокружения или сонливости необходимо отказаться от вождения автомобиля или выполнения работ, требующих сосредоточенности и быстрого реагирования.
Нежелательно сочетать Тизанидин с алкоголем, пероральными контрацептивами, гипотензивными, антиаритмическими, седативными, снотворными средствами, диуретиками, антибиотиками фторхинолонами, Рифампицином.
Противопоказано одновременное или последовательное применение антидепрессанта Флувоксамина, антибиотика Ципрофлоксацина. Обо всех дополнительно принимаемых медикаментах следует сообщать врачу, он подкорректирует вводимые дозировки и исключит недопустимые комбинации.
Аптеки отпускают Тизанидин только после предъявления рецепта. Приобретенный препарат должен храниться в запаянном фольгой блистере, в защищенном от света, влаги и высокой температуры (выше 25 градусов) месте. Срок годности таблеток – 3 года.
Средняя стоимость упаковки 30 шт.:
- таблетки 2 мг – 135 руб.;
- таблетки 4 мг – 175 руб.
Заменить его можно миорелаксантом, содержащим то же действующее вещество или обладающим максимально схожими фармакологическими свойствами.
Наиболее близкие аналоги Тизанидин:
- Сирдалуд;
- Тизалуд;
- Мидокалм;
- Тизанил;
- Баклофен.
Адекватную замену должен подобрать лечащий врач. Заниматься самолечением не рекомендуется.
Тизанидин — инструкция по применению, цена, отзывы и аналоги
Препарат Тизанидин помогает избавиться от судорог мышц, вызванных нарушением функциональности ЦНС, а также различными неврологическими заболеваниями.
Он напрямую воздействует на нервную систему больного и облегчает симптомы при ДЦП, инсульте, склерозе или других патологиях дегенеративного типа.
Работа лекарства наблюдается уже через 1−2 часа после приёма, так как оно достаточно быстро всасывается в ЖКТ.
Форма выпуска и состав
Форма выпуска — таблетки белого цвета, круглой, выпуклой (с обеих сторон) формы. Основное действующее вещество — тизанидин. В одной таблетке его может быть от 2 до 4 мг. Кроме этого, есть и вспомогательные составляющие, к которым относятся:
- безводная лактоза;
- стеариновая кислота;
- диоксид кремния;
- микрокристаллическая целлюлоза.
Одна пачка включает в себя: инструкцию по применению, 30 таблеток, которые расфасованы в 3 блистера.
Основной действующий компонент — тизанидин — это миорелаксант центрального действия. Он эффективно снимает спазмы в мышцах, а также судороги различного происхождения. Это происходит благодаря синтезу некоторых стимулирующих аминокислот, которые отвечают за тонус скелетной мускулатуры. В связи с этим нервная передача в ней снижается.
После приёма действующее вещество быстро всасывается в кровь через ЖКТ и распределяется по всем тканям. Процесс метаболизма заканчивается в печени с образованием неактивных продуктов распада, после чего выводится естественным путём.
Показания к применению
Многие больные не всегда знают, для чего назначают Тизанидин и когда. Препарат применяется для снятия судорог и спазмов скелетных мышц. Они могут быть вызваны различными заболеваниями ЦНС. К ним можно отнести:
- опистотонус;
- инсульт;
- грыжа;
- судороги;
- миоклония;
- дегенеративные заболевания спинного мозга;
- спастика;
- склероз;
- миелопатия.
Полностью противопоказано средство больным, у которых есть индивидуальная непереносимость к основному действующему веществу — тизанидину, а также дополнительным компонентам препарата. При снижении функциональности печени препарат необходимо использовать с особой осторожностью.
Перед применением следует убедиться в том, что пациент не имеет противопоказаний к использованию этого препарата.
Необходимые дозировки
Тизанидин в форме таблеток принимается внутрь, не имеет значения, когда — после или до еды. Капсулы необходимо запивать большим количеством воды и проглатывать не пережёвывая.
Если есть спазмы мускулатуры, препарат требуется применять 3 раза на день со средней дозировкой 2−4 мг за одни приём.
Если есть развитые патологии мышц, то доза в первое время может увеличиваться до 6 мг за одни приём, то есть на 24 часа 18 мг.
После чего следует постепенно увеличивать дозировку на 2−3 мг каждый день до получения видимых результатов лечения. Как правило, они появляются при суточном употреблении 12−24 мг препарата. Если есть необходимость, то врач может изменять дозировку и время терапевтического курса, но суточная норма не должна превышать 36 мг.
Людям пожилого возраста (60−65 лет) препарат рекомендуется употреблять начиная с минимальных доз. Дальше врач исходя из ситуации назначает оптимальную дозу, учитывая эффективность такого лечения и переносимость тизанидина.
Если резко прекратить принимать препарат, то это может спровоцировать повышение артериального давления. В связи с этим отказываться от препарата необходимо медленно, понижая дозировку.
К тому же может возникнуть тахикардия. Это является обязательным симптомом при применении препарата длительное время и в высоких концентрациях.
Практика использования Тизанидина показала некоторые побочные действия, которые наблюдались у пациентов во время применения препарата. К применению Тизанидина есть такие противопоказания, как постоянная усталость, сонливость, сухость во рту, низкое давление, слабость и головокружение, галлюцинации, спазмы мышц.
Кроме этого, могут возникнуть (случается гораздо реже) такие побочные действия:
- анафилактический шок;
- дерматит;
- боль в суставах;
- психические расстройства;
- гепатит;
- парестезия;
- расстройство желудка и другие патологии ЖКТ;
- тремор;
- сыпь;
- судороги.
Результат передозировки
После передозировки Тизанидином могут наблюдаться такие последствия, как сонливость, рвота, нарушение дыхания, миоз, кома, головокружение, высокое давление, тревога и т. п. Для избавления от симптомов передозировки желательно сделать промывание желудка.
После этого нужно употребить большое количество воды. Не помешает несколько таблеток активированного угля. Для быстрого вывода препарата из организма также используется форсированный диурез. Дальнейшая терапия проводится согласно наблюдаемым симптомам. Как показывает практика, даже при сильной передозировке восстановление организма после этого проходит без каких-либо особенностей.
Особенности приема
При приёме препарата есть риск развития гипотензии. При сильном понижении артериального давления больной может потерять сознание. Не рекомендуется во время терапевтического курса употреблять спиртные напитки.
Как показывает практика, возможно появление нарушений в работе печени, но при средней дозе в 12 мг в сутки такое происходит очень редко. Поэтому врачи при суточной дозе Тизанидина более 12 мг назначают обязательный контроль работы печени каждый месяц на протяжении первых 4 месяцев терапевтического курса.
Кроме этого, проверку состояния печени необходимо делать при появлении побочных действий, которые свидетельствуют о таких нарушениях. К этим признакам относится постоянная необъяснимая тошнота и усталость, анорексия и т. п.
Стоит отметить, что если использовать препарат вместе с диуретиками, возможно появление выраженной гипотензии и брадикардии. В связи с тем, что побочные действия могут быть довольно серьёзными, управлять автомобилем во время терапевтического курса не рекомендуется.
Препарат нельзя принимать беременным женщинам, а также в период лактации. Никаких исследований по этому поводу не было сделано, поэтому подтверждения безопасности медикаментозного средства для этой группы людей нет.
Согласно инструкции по применению таблеток Тизанидин, противопоказано употреблять препарат лицам до 18 лет. Если есть тяжёлые патологии печени, лекарство полностью противопоказано, а при заболеваниях средней тяжести применение возможно, но в умеренных дозах и с особой осторожностью.
Взаимодействие с другими медикаментами
Есть высокий риск возникновения побочных явлений, если применять препарат вместе с другими ингибиторными средствами (Флувоксамин, Ципрофлоксацин), которые значительно повышают концентрацию тизанидина. Может повышаться давление и развиваться брадикардия, если применять Тизанидин вместе с диуретиками и гипозитивными препаратами.
Клиренс Тизанидина может снижаться при употреблении вместе с пероральными контрацептивными препаратами, а также антиаритмическими медикаментами (Рофекоксибом, Циметидином и т. п. ). Центральная нервная система может пострадать в случае применения Тизанидина вместе с седативными препаратами, а также средствами, содержащими этанол.
Кроме лекарственного средства Тизанидин, есть ещё несколько аналогов, которые также имеют противосудорожное действие. К ним относятся:
- Мидокалм;
- Тизалуд;
- Тизанил;
- Баклофен.
В связи с тем, что качество лекарства бывает разное, перед покупкой обязательно необходимо проконсультироваться с лечащим врачом. По отзывам пациентов и врачей, средство Тизанил (производство — Индия) имеет сомнительное качество, как и большинство медицинских средств индийского происхождения. Но соответственно, цена его демократичнее.
Можно выделить 2 известных производителя препарата:
- Тизанидин, Тев (Израиль);
- Тизанидин, Сирдалуд (Швейцария).
Срок годности препарата составляет 3 года. Хранить его необходимо при температуре не выше 25 градусов.
Отзывы покупателей
После инсульта у меня начали постоянно появляться судороги и спазмы скелетных мышц. Не хотела затягивать и сразу обратилась к врачу. Он прописал Тизанидин для снятия симптомов. Спустя определённое время мне стало легче. Особых последствий, кроме сонливости и слабости, я не заметила. И то они очень быстро прошли. Принимала по 3 таблетки ежедневно. В общем, Тизанидин мне помог.
Светлана, Ростов-на-Дону
Препарат Тизанидин начал принимать после того, как у меня начал сильно болеть поперечный отдел спустя много лет после операции. Приписал мне лекарство врач после осмотра. Долго ждать действия препарата не пришлось. Через 2 дня уже всё прошло. Так что я результатом доволен.
Сергей, Москва
Мне препарат противопоказан. Думаю, что индивидуальная непереносимость просто, но точно не знаю. После приёма лекарственного средства постоянно чувствую усталость и сонливость, время от времени подташнивает и болит голова. Обратилась к врачу с такими симптомами и он назначил другой препарат.
Алина, Санкт-Петербург
Тизанидин. Инструкция по применению, цена, отзывы и аналоги
Тизанидин представляет собой лекарственное средство из группы миорелаксантов центрального действия. Для чего назначают Тизанидин подробно поясняет инструкция по применению лекарственного средства.
Препарат уменьшает клонические судороги, благодаря чему сопротивление мышц пассивным движениям снижается, а количество активных движений увеличивается. Дополнительно Тизанидин проявляет обезболивающий эффект.
Состав и фармакологическое действие Тизанидина
Лекарственный препарат производится в виде таблеток, которые имеют округлую форму и белую окраску. На одной стороне таблетки расположена разделительная риска, а на второй маркировка в виде Т2 или Т4.
В составе Тизанидина содержится в качестве активного соединения тизанидин. Помимо активного компонента в таблетках имеются дополнительные вещества, которые выполняют вспомогательную роль.
Вспомогательными компонентами являются:
- безводная лактоза;
- микрокристаллическая целлюлоза;
- коллоидный диоксид кремния;
- стеариновая кислота.
Попадая в организм препарат способствует снижению тонуса скелетных мышц, что обеспечивает уменьшение сопротивление мышц пассивным движениям и снижает спазматическую реакцию и усиливает произвольные сокращения.
Медикамент обеспечивает мышечно-расслабляющее действие за счет процесса угнетения спинномозговых полисинаптических рефлексов. Это воздействие обеспечивается высвобождением аминокислот из пресинаптических терминалей спинальных интернейронов.
После перорального приема активный компонент медикамента практически полностью поглощается. Биодоступность составляет около 40%. Связываемость с белками плазмы крови составляет 30%.
Период полувыведения лекарства равен 2,5 часа. Приблизительно 95% введенной в организм дозы подвергается метаболизму. Основной изофермент цитохрома Р450 принимает участие в метаболизме с формированием активных метаболитов. Период полураспада метаболитов составляет от 20 до 40 часов.
- Оптимальное соотношение цены и качества
- При правильном применении провоцируется минимальное количество побочных эффектов
- Высокая степень биодоступности
- Минимальное количество противопоказаний
- Большое количество возможных побочных эффектов
- Запрещен для использования в период беременности
- Отпуск препарата осуществляется только по рецепту
- Способен оказывать влияние на скорость психомоторных реакций
- Требует осторожности при лечении в случае наличия почечной или печеночной недостаточности
Инструкция по применению препарата
Инструкция по применению рекомендует использовать Тизанидин для купирования спастического состояния скелетных мышц, которое спровоцировано прогрессированием неврологических патологий.
Показания к применению
Препарат назначают при болезненных спазмах скелетных мышц, которые развиваются вследствие поражения позвоночника.
Основными показаниями к применению являются:
- Дегенеративные заболевания спинного мозга.
- Инсульт.
- Рассеянный склероз.
- Хроническая миелопатия
Рекомендовано назначение медикамента взрослым пациентам при болезненном спазме скелетных мышц, обусловленном поражением позвоночника в результате развития шейного остеохондроза или возникающем после операций, направленных на устранение грыжи межпозвоночного диска или остеоартрита бедра.
Способ использования
В соответствии с инструкцией Тизанидин, рекомендуется использовать в начальной дозе 2 мг.
Эффект от приема таблеток достигает максимального значения в интервале от 1 до 2 часов после введения дозы и постепенно угасает в период от 3 до 6 часов после приема. Терапия может проводиться с интервалом от 6 до 8 часов. В течение суток можно принимать не более трех таблеток.
При необходимости начальная дозировка может быть увеличена до 4 мг, увеличение дозы требуется в случае если после 4 суток проведения лечения не наблюдается положительной динамики. Максимальная суточная доза не должна превышать 36 мг активного компонента.
Для прекращения болезненного спазма скелетных мышц применяют по 2-4 мг 3 раза в сутки. В тяжелых случаях дополнительно рекомендуется принимать на ночь 2-4 мг.
При спастических состояниях мышц, которые обусловлены неврологическими заболеваниями, стартовая дозировка составляет 6 мг в сутки при трехразовом приеме. При необходимости дозу постепенно увеличивают на 2-4 мг в сутки каждые 3-7 дней.
Оптимальный лечебный эффект достигается при использовании дозы 12-24 мг в день, разделенные на 3-4 приема. При использовании для лечения капсул рекомендованная доза составляет 6 мг – 1 капсула препарата. В случае возникновения необходимости дозировка может повышаться на одну капсулу медикамента каждые 3-7 суток.
В случае пропуска времени приема, не следует принимать двойную дозу лекарства. Отмена лечения лекарственным препаратом проводится постепенно из-за риска развития синдрома отмены, который проявляется в виде тревожного состояния, дрожания рук и повышения артериального давления, в этом случае можно принять таблетки Карведилол.
Дополнительно у больного может наблюдаться учащение сердечного ритма и повышение мышечной напряженности
Противопоказания препарата
Применение лекарственного средства противопоказано при наличии повышенной чувствительности к активному соединению препарата. Также не следует принимать препарат при использовании в терапии сильнодействующих ингибиторов CYP1A2, таких как Флувоксамин или Ципрофлоксацин.
Побочные эффекты
При проведении медикаментозной терапии у больного возможно появление таких побочных явлений как сонливость, сухость в полости рта, гипотензия, снижение показателя АД, брадикардия, приступы головокружения, астения мышечные спазмы, повышенная общая усталость и нарушения в работе печени. У больного возможно развитие гепатотоксичности.
В редких случаях у пациента регистрировались:
- синдром Стивенса-Джонсона;
- анафилактический шок;
- эксфолиантивный дерматит;
- желудочковая тахикардия;
- гепатит;
- судороги;
- развитие депрессивного состояния;
- болевые ощущения в суставных сочленениях;
- парестезия;
- кожная сыпь;
- тремор.
При выявлении любой из указанных патологий требуется незамедлительно прекратить прием средства и проконсультироваться с лечащим врачом.
Лекарственное взаимодействие и особые указания
Одновременное использование Тизанидина в комплексе с Флувоксамином и Ципрофлоксацином строго запрещено. Совместное применение препаратов может спровоцировать значительное снижение артериального давления, появление сонливости и нарушений психомоторных функций.
Инструкция по применению Тизанидина не рекомендует его применение совместно с оральными контрацептивами, но в случае крайней необходимости использование лекарства допускается в минимальной дозировке.
Неправильный подбор дозы может спровоцировать появление:
- Артериальной гипотензии.
- Брадикардии.
- Чрезмерной сонливости.
У медикамента отсутствует совместимость с алкоголем.
Употребление спиртных напитков провоцирует увеличение концентрации действующего соединения в плазме крови, что приводит к появлению побочных эффектов и нежелательных реакций.
Прием лекарственного препарата оказывает влияние на способность управлять автотранспортом и потенциально опасными для жизни человека механизмами. Поэтому на период проведения терапевтического курса лучше отказаться от выполнения такой работы.
Особую осторожность следует проявлять при осуществлении медикаментозной терапии у пациентов, страдающих от почечной или печеночной недостаточности.
Отзывы о Тизанидине
Судя по имеющимся отзывам Тизанидин является лекарственным препаратом, к которому пациенты относятся по-разному. Знакомясь с отзывами можно сделать вывод о том, что далеко не всегда применение этого средства дает желаемые результаты терапии.
В своих откликах пациенты указывают на довольно частое развитие побочных эффектов. По статистике возникновение нежелательных реакций наблюдается у каждого третьего пациента.
Врачи в основном оставляют о препарате положительные отзывы. Доктора отмечают высокий уровень биодоступности основного активного компонента лекарства.
- Большинство пациентов и врачей сходятся во мнении, что развитие побочных эффектов при проведении медикаментозной терапии препаратом чаще всего связано с неправильным подбором дозировки медикамента или нарушениями режима лечения.
- Встречаются отзывы пациентов, в которых они указывают на то, что если Тизанидин используется в соответствии с инструкцией по применению, то не требуется его замены аналогами, имеющими значительно более высокую цену.
- Как пациенты, так врачи в своих отзывах указывают на оптимальное соотношение цены и качества Тизанидина, а его использование в соответствии с инструкцией по применению позволяет быстро получить желаемый терапевтический эффект при минимальном риске развития побочных эффектов и нежелательных реакций.
В связи с тем, что качество лекарства бывает разное, перед покупкой обязательно необходимо проконсультироваться с лечащим врачом. По отзывам пациентов и врачей, средство индийского производства является не очень качественным, но его цена демократичнее.
Аналоги препарата
Лекарственное средство можно приобрести в аптечной сети после предъявления рецептурного листка с печатью врача. Срок хранения медикамента составляет 3 года при температуре окружающей среды не более 25 градусов Цельсия. Стоимость препарата в аптеке составляет от 110 до 160 рублей.
На рынке присутствуют следующие заменители:
- Сирдалуд – лекарственное средство в составе которого содержится в качестве активного соединения гидрохлорид тизанидина. Медикамент производится в виде таблеток, содержащих по 2 и 4 мг активного компонента. Препарат является миорелаксантом центрального действия. Средство помогает уменьшить повышенный тонус скелетных мышц и снять спазм, а также увеличить силу произвольных сокращений. Медикамент способен оказывать легкий анальгезирующий эффект. Стоимость Сирдалуда составляет от 220 до 360 рублей. Срок годности 3 года при температуре не выше 25 градусов. Отпускается средство по рецепту.
- Танизил – препарат в котором действующим компонентом является тизанидин. Лекарство производится индийскими производителями в виде таблеток, имеющих плоскоцилиндрическую форму и белую окраску. Медикамент относится к группе миорелаксантов. Прием препарата обеспечивает расслабление мышечной системы благодаря угнетению полисинаптических и спинномозговых рефлексов. Отпуск препарата возможен только после предъявления рецептурного листка лечащего врача. Срок хранения лекарственного средства составляет 3 года при температуре окружающей среды не выше 25 градусов. Стоимость медпрепарата составляет 200 рублей.
- Толперизон в составе медикамента содержится одноименное действующее соединение. Лекарство производится в таблетированной форме. Таблетки имеют пленочное покрытие. Толперизон является препаратом миорелаксирующего действия. Проявляет угнетающую избирательную активность. Средство не оказывает воздействия на периферическую нервную систему, способно проявлять слабовыраженные вазодилатирующее и спазмолитическое влияние. Срок хранения медикамента равен 24 месяцам. Стоит медпрепарат в зависимости от упаковки от 135 до 195 рублей.
- Тузалуд содержит в своем составе в качестве активного действующего компонента тизанидин. Выпускается в виде таблеток. Оказывает на организм миорелаксирующий эффект, препарат относится к миореласкантам центрального действия. Лекарственное средство имеет большое количество противопоказаний и побочных эффектов. Реализация медикамента осуществляется после предъявления рецептурного листка лечащего врача. Срок хранения Тузалуда составляет 24 месяца при температуре окружающей среды, не превышающей 24 градуса. Хранить средство нужно в темном и недоступном для детей месте. Стоимость медикамента в аптеках составляет 130 рублей за упаковку с 30 таблетками по 2 мг и 175 рублей за 30 таблеток по 4 мг.
- Баклофен является лекарственным препаратом, который в своем составе содержит активный компонент баклофен. Лекарство производится в таблетированной форме. Обладает морелаксирующим эффектом и относится к миорелаксантам центрального действия. Реализация медикамента осуществляется в аптеках только при наличии у покупателя рецептурного листка лечащего врача. Срок хранения медпрепарата составляет 3 года при температуре окружающего воздуха не более 25 градусов Цельсия. Хранить медикамент требуется в темном и недоступном для детей месте. Стоимость Баклофена в аптеках на территории России составляет 380 рублей за упаковку, содержащую 50 таблеток по 25 мг.
- Мидокалм – лекарственное средство, активным действующим веществом которого является толперизон. Лекарство Мидокалм выпускается в виде покрытых пленочной оболочкой круглых двояковыпуклой формы таблеток. С одной стороны на каждой таблетке имеется гравировка “50” или “150” (в зависимости от количества активного вещества в ней). Цвет таблеток — белый или почти белый, запах — слабо выраженный, специфический. Мидокалм принадлежит к фармакотерапевтической группе миорелаксанты центрального действия и представляет собой лекарственное средство, способствующее снижению тонуса скелетной мускулатуры. Мидокалм препятствует разрушению клеточных мембран и обеспечивает выраженный мембраностабилизирующий эффект. Препарат имеет большое количество противопоказаний и побочных эффектов. Реализуется средство в аптеках только по рецепту лечащего врача. Срок хранения медикамента составляет 3 года при температуре воздуха, не превышающей 30 градусов Цельсия. Стоимость средства в аптеках на территории России составляет 350-380 рублей за упаковку.
При возникновении необходимости замены Тизанидина его аналогами или заменителями подбор лекарственного средства должен осуществлять лечащий врач после проведения обследования и в соответствии с особенностями физиологии организма больного.
Тизанидин: инструкция по применению
Таблетки Тизанидин относятся к клинико-фармакологической группе медикаментозных средств миорелаксанты центрального действия. Они применяются для снижения спазма и судорог поперечно-полосатых скелетных мышц, вызванных нарушением функциональной активности структур центральной нервной системы.
Описание лекарственной формы, состав
Таблетки Тизанидин имеют белый цвет, круглую форму и двояковыпуклую поверхность. Основным действующим веществом медикамента является тизанидин в форме гидрохлорида, его содержание в одной таблетке составляет 2 или 4 мг. Также в ее состав входят дополнительные компоненты, к которым относятся:
- Микрокристаллическая целлюлоза.
- Стеариновая кислота.
- Безводная лактоза.
- Безводный коллоидный диоксид кремния.
Таблетки Тизанидин расфасованы в блистере по 10 штук. Картонная пачка содержит 3 блистера с таблетками (30 штук), а также инструкцию по применению медикамента.
Терапевтические эффекты, фармакокинетика
Действующий компонент таблеток Тизанидин является миорелаксантом центрального действия.
Он подавляет синтез ряда стимулирующих аминокислот в межнейрональных синапсах спинного мозга, отвечающих за тонус скелетной поперечно-полосатой мускулатуры, за счет чего снижается нервная передача в них.
Результатом такого воздействия является расслабление спазмированной мускулатуры, а также уменьшение выраженности мышечных судорог различного происхождения.
После приема таблетки Тизанидин внутрь действующий компонент достаточно быстро и практически полностью всасывается в кровь из кишечника, он равномерно распределяется в тканях, метаболизируется в печени с образованием неактивных продуктов распада, выводящихся из организма с мочой почками.
Показания к использованию
Прием таблеток Тизанидин показан для уменьшения спастического состояния поперечно-полосатых скелетных мышц, вызванном различными неврологическими нарушениями, к которым относится хроническая миелопатия, инсульт головного мозга, рассеянный склероз, дегенеративная патология спинного мозга. Также препарат применяется для снижения болезненного спазма мышц области спины при остеохондрозе любого отдела позвоночника, межпозвоночной грыже, в том числе и прооперированной.
Противопоказания к использованию
Абсолютным медицинским противопоказанием для приема таблеток Тизанидин является индивидуальная непереносимость основного действующего компонента или вспомогательных веществ лекарственного средства.
Не рекомендуется использование лекарственного средства при астеническом бульбарном параличе, а также в случае одновременного использования с лекарственными средствами ципрофлоксацином или флувоксамином. С осторожностью препарат применяется при сопутствующем снижении функциональной активности печени.
Перед началом использования данного медикаментозного средства важно исключить наличие противопоказаний у пациента.
Правильное применение, дозировка
Таблетки Тизанидин предназначены для приема внутрь независимо от еды. Их проглатывают целиком, не разжевывают и запивают достаточным количеством воды.
При болезненном спазме поперечно-полосатой скелетной мускулатуры препарат применяется в средней рекомендуемой дозировке 2-4 мг 3 раза в день. В случае развития неврологической патологии начальная дозировка может составлять 6 мг 3 раза в день (суточная дозировка 18 мг).
Затем дозировка постепенно увеличивается на 2-4 мг в день до достижения оптимального терапевтического эффекта, который обычно можно заметить при дозировке 12-24 мг в день. Максимальна суточная дозировка не должна превышать 36 мг.
При необходимости дозировку и режим применения врач корригирует индивидуально для каждого пациента, что зависит от характера и тяжести спазма мышц.
Негативные реакции
На фоне приема таблеток Тизанидин в невысоких терапевтических дозировках достаточно редко может развиваться чувство усталости, сонливость, тошнота, сухость во рту, головокружение, незначительное снижение уровня системного артериального давления (артериальная гипотония).
В случае использования более высоких дозировок негативные реакции развиваются несколько чаще, к ним относится бессонница, уменьшение частоты сокращений сердца (брадикардия), мышечная слабость, повышение активности ферментов печеночных трансаминаз в крови, свидетельствующее о повреждении клеток печени (гепатоциты).
Особенности использования
Перед назначением таблеток Тизанидин врач обязательно внимательно читает инструкцию к лекарственному средству и обращает внимание на несколько особенностей его использования, к которым относятся:
- Пациентам с выраженной недостаточностью функциональной активности почек необходимо снижение рекомендуемой терапевтической дозировки.
- Препарат должен с осторожностью применяться у пациентов с нарушениями переваривания и всасывания некоторых углеводов в кишечнике (глюкозо-галактозная мальабсорбция, непереносимость лактозы, недостаточность пищеварительного фермента лактазы), так как в его состав входит углевод лактоза.
- Применение препарата для беременных и кормящих грудью женщин возможно только после назначения врача по строгим медицинским показаниям.
- Действующий компонент данного лекарственного средства на начальных этапах курса лечения может вызывать побочный эффект головокружение и сонливость, поэтому не рекомендуется занятие потенциально опасной деятельностью.
В аптечной сети таблетки Тизанидин отпускаются по рецепту. Исключается их самостоятельный прием без соответствующего врачебного назначения, так как это может привести к серьезным осложнениям и последствиям.
Превышение рекомендуемой дозы
В случае превышения терапевтической дозировки таблеток Тизанидин развивается тошнота, сопровождающаяся рвотой, снижение артериального давления, сужение зрачков (миоз). В этом случае проводится симптоматическая терапия в условиях медицинского стационара.
Тизанидин аналоги
По составу и терапевтическим эффектам для таблеток Тизанидин аналогичными являются препараты Тизанил, Тизалуд, Сирдалуд.
Правильное хранение
Срок годности таблеток Тизанидин составляет 3 года с момента их изготовления. Препарат должен храниться в неповрежденной упаковке, защищенном от света и влаги, а также недоступном для детей месте при температуре воздуха не выше +25° С.
Тизанидин цена
Средняя стоимость таблеток в аптеках Москвы варьирует в пределах 131-145 рублей.